Лечение молочницы при беременности

А вы знали, что от кандидоза страдает каждая третья женщина в мире? При этом у беременных женщин молочница встречается в три раза чаще. Давайте вместе разберем причины появления молочницы, а также поговорим об основных симптомах и методах лечения молочницы на разных сроках беременности.

узнать подробности на сайте

Причины возникновения молочницы

Признаки и симптомы молочницы у беременных

Лечение молочницы у беременных

Чего избегать при лечении молочницы?

Чем опасна молочница при беременности?

Что делать, если не проходит?

Причины возникновения молочницы

Молочница или вульвовагинальный кандидоз – это распространенное заболевание слизистой влагалища. Главной причиной его появления служит грибковая инфекция.

Беременные женщины находятся в особой группе риска. Ведь в таком положении у пациентки происходит естественное снижение иммунитета, которое может приводить даже к снижению местного иммунитета.

Вследствие этого происходит неизбежный рост условно-патогенных микроорганизмов. Среди них и находятся дрожжеподобные грибы, вызывающие кандидоз. Изменение гормонального фона, а именно – повышение уровня женских половых гормонов, также может влиять на усиленный рост дрожжеподобных грибов. Особенно это касается пациенток, у которых беременность проходит с осложнениями.

Подробнее о причинах возникновения кандидоза читайте в нашем материале.

Признаки и симптомы молочницы у беременных

Признаки и симптомы молочницы у беременных ничем не отличаются от обычных симптомов молочницы. Различаются они только тем, какой именно орган поражен молочницей.

Так, например, при урогенитальном кандидозе наиболее характерны такие симптомы, как выделения из половых путей, зуд, жжение в области половых органов и его усиление во время сна и водных процедур. Лечение молочницы при беременности

Лечение молочницы у беременных

Все лекарственные препараты во время беременности обязательно должен подбирать врач. Самолечение здесь исключено, так как неправильными действиями женщина может навредить не только себе, но и ребенку! Как правило, во время беременности при любом сроке назначают только местную терапию.

В первом триместре применяют Натамицин 100 мг интравагинально в течение 6 дней. Препарат отказывает фунгицидное и противогрибковое действие. Благодаря активному веществу он связывается со стероламиклеточной мембраны гриба и нарушает ее проницаемость. Это приводит к разрушению клетки гриба в результате повреждения или разрыва оболочки.

Лечение молочницы при беременности

Активен Натамицин в отношении большинства дрожжеподобных грибов, а особенно в отношении грибов рода Кандида.

Плюсом данного препарата является то, что он не оказывает системного действия и не всасывается в желудочно-кишечный тракт, действуя только местно на поврежденной слизистой оболочке.

Из возможных побочных действий при местном применении – только раздражение и ощущение жжения в месте применения.

Второй и третий триместры

Во II и III триместре используют Сертоконазол 300 мг интравагинально однократно. Этот препарат оказывает мощное противогрибковое действие путем увеличения проницаемости клеточной мембраны, что приводит к разрушению клетки условно-патогенного гриба.

Побочные действия не отличаются от предыдущего препарата. Из побочных действий в месте применения Сертоконазола могут возникнуть зуд и жжение, которые пройдут самостоятельно.

После назначают Эконазол 150 мг интравагинально в течение 3 дней.

Лекарство оказывает местное противогрибковое и антибактериальное действие. Оно приостанавливает биосинтез эргостерола и других стеролов, регулирующих проницаемость клеточной стенки грибов.

При интравагинальном введении у пациентов не наблюдалось осложнений беременности или другого нежелательного влияния терапии на репродукцию. Возможны местные реакции: сыпь, жжение раздражение, зуд, покраснение и сухость кожи.

Последним этапом лечения является прием Клотримазола 100 мг интравагинальнов течение 6-10 дней. Относится препарат к противогрибковым средствам широкого спектра. Применяется местно только интравагинальным способом. Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов.

Лечение молочницы при беременности
Механизм действия препарата связан с изменением проницаемости клеточных мембран. Он подавляет синтез белков, жиров, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Очень редко, но все же иногда встречаются дрожжеподобные грибы, которые могут быть невосприимчивы к препарату. В целом, отзывы о препарате исключительно положительные, однако некоторые пациенты могут столкнуться с побочными эффектами, которых у Клотримазола предостаточно.

Кроме того, при лечении кандидоза рекомендуется соблюдать диету. О том, какие продукты можно употреблять, а какие лучше не стоит, читайте в нашем материале.

Следует сказать, что врач, с которым мы проконсультировались, не советует использовать народные средства при молочнице, так как они просто не способны помочь при этой болезни. Но в интернете указываются некоторые средства. Среди них: спринцевание и дегтярное мыло, сода и ромашка, марганцовка и облепиховое масло.

Подробнее о том, как использовать эти народные средства, ищите в нашем материале.

Однако мы еще раз хотим напомнить, что ни одно из народных средств не является панацеей от молочницы. Народные рецепты могут снизить интенсивность неприятных симптомов, но никак не излечить кандидоз. Поэтому мы рекомендуем в обязательном порядке обратиться за профессиональной медицинской помощью и не заниматься самолечением.

узнать, как пройти диагностику

Чего избегать при лечении молочницы?

Лечение молочницы при беременности Прежде всего, не стоит заниматься самолечением. Особенно этот совет актуален при беременности. Далеко не все препараты совместимы с беременностью, а какие именно из них можно или нельзя принимать – может решить только лечащий врач!Как мы уже сказали выше, при беременности назначают только местную терапию. Незнание этих особенностей может плохо сказаться на плоде.

Чем опасна молочница при беременности?

Молочница опасна во время беременности. В это время возможно развитие восходящей инфекции с внутриутробным инфицированием плода и новорожденного с развитием внутриутробной инфекции.Не стоит запускать это заболевание.

Это чревато не только неприятными симптомами, но и последствиями для организма. Кандидоз несет следующие осложнения: системное поражение органов малого таза, значительное снижение качества жизни, постоянный дискомфорт, дисбиотические нарушения микрофлоры кишечного тракта.

При беременности последствия могут усилиться.

Что делать, если не проходит?

К сожалению, молочница с легкостью может перерасти из активной в хроническую форму. Происходит это по целому ряду причин. Например, привести к повторному появлению кандидоза могут гормональные сбои и другие причины, связанные со здоровьем, которых при беременности предостаточно.

Помимо этого, спровоцировать рецидив может снижение иммунитета, усталость и даже смена климата.

Если кандидоз при беременности не проходит или возвращается, не стоит бороться с ним самостоятельно по заготовленной схеме с прошлого раза.

Пациентке необходимо обратиться к лечащему врачу снова для подбора наиболее эффективных лекарственных препаратов.

Особенно это касается беременных женщин. Препараты, применявшиеся вне беременности, могут не только не помочь, но и навредить.

Как же избежать неприятных симптомов и последствий молочницы? Сделать это не так уж и сложно, если строго соблюдать базовые правила профилактики и гигиены.

В их числе – подбор удобного нижнего белья, соблюдение правил личной гигиены, отказ от ароматизированных прокладок и, разумеется, поддержание имунной системы. Последний пункт в принципе актуален для беременных женщин.

Во время беременности у женщины происходит естественное снижение иммунитета, что может, к сожалению, привести к молочнице. И если вовремя не начать с ней борьбу, то болезнь может передаться ребенку.

Однако при своевременном лечении и устранении факторов, вызывающих болезнь, возможно раз и навсегда забыть об этом недуге. Главное – не запускать молочницу до хронической формы.

Только медицинский специалист сможет индивидуально подобрать для вас лечение, которое справится с болезнью.

Если у вас еще остались вопросы, можете задать их специалистам Клиники Инновационных техноногий.

Сайт: https://3dkit.ru/

Телефон: +7 (963) 380-10-31, +7 (865) 257-76-05Адрес: г. Ставрополь, ул. Доваторцев, 53 Б

Екатерина Власова Анастасия Ряжская

Вернуться на главную страницу

Инструкция по применению Клотримазол

Клотримазол — противогрибковое лекарство, которое предназначено для наружного применения. Назначается для терапии грибковых поражений кожных покровов и слизистой оболочки влагалища.

Лечение молочницы при беременности

Форма выпуска и состав

Клотримазол производится в форме геля, крема, мази, раствора для наружного использования, вагинального крема, суппозиторий и таблеток.

1 г геля 1% содержит 10 мг клотримазола.

По 20 или 40 г помещают в тубу из алюминия. 1 туба в пачке из картона.

  • 100 г крема 1% содержит 1 г клотримазола.
  • Дополнительные компоненты: бензиловый и цетостеариновый спирт, октилдодеканол, полисорбат, сорбитан стеарат, спермацет синтетический, вода.
  • Крем представляет собой однородную массу, обладающую белым цветом.

20 г в тубе из алюминия. 1 туба в упаковке из картона.

1 г мази 1% содержит 10 мг клотримазола.

Дополнительные компоненты в составе: пропиленгликоль, полиэтиленоксид 1500 и 400, нипагин или метилпарабен.

Мазь обладает однородной консистенцией. Цвет белый или с легким оттенком.

30 г мази в тубе из алюминия. 1 туба в картонной пачке.

100 г вагинального крема содержит 2 г клотримазола.

Дополнительные компоненты: стеарат сорбитана, цетилпальмитат, цетостеариловый спирт, полисорбат 60, октилдодеканол, бензиловый спирт, отфильтрованная вода.

Читайте также:  Аминокислоты в организме ребенка: значение аминокислот для детей

Крем является однородным, обладает белым цветом. Запах отсутствует.

20 г средства в алюминиевой тубе. По 1 тубе в картонной упаковке.

1 вагинальный суппозиторий содержит 100 мг клотримазола.

Дополнительные компоненты: полусинтетические глицериды.

Суппозитории обладают цилиндроконической формой, белым цветом. Допускается желтоватый оттенок. В разрезе может наблюдаться воздушный стержень или углубление.

6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке. По 1 блистеру в упаковке из картона.

1 вагинальная таблетка содержит 100, 200 или 500 миллиграммов клотримазола.

Дополнительные компоненты: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, ПВК-К30, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, отфильтрованная вода.

Таблетки обладают белым цветом, капсуловидной формой. Один конец прямоугольный, второй — овальный.

По 6 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 стрипу в пачке из картона. Прилагается аппликатор.

В каждую упаковку вложена инструкция по применению.

Смотреть все формы выпуска

Фармакологическое действие

Клотримазол — противогрибковый медикамент с большим спектром воздействия.

Фармакодинамика

Вещество препятствует росту и размножению микроорганизмов. В зависимости от дозировки способен препятствовать росту грибных клеток или провоцировать гибель грибов. Ухудшает синтез эргостерола и подвергается связыванию с фосфолипидами мембраны клеток, благодаря чему меняется проницаемости клеточных мембран.

В высоких дозировках приводит к повреждению мембран клеток по методам, которые не зависят от синтеза стеролов.

Угнетает жизнедеятельность грибных клеток, препятствуя возникновению веществ, которые требуются для выстраивания структур клетки. Осуществляет повреждение нуклеиновых кислот и способствует выведению калия.

  1. В результате влияние препарата на клетки грибов провоцирует их гибель.
  2. Вещество обладает широким спектром противогрибкового и антибактериального воздействия: проявляет активность в отношении дерматофитов, дрожжей, диморфных грибов, простейших.
  3. Также оказывает действие на некоторые грамположительные и грамотрицательные бактерии.

При лабораторных исследованиях in vitro установлен большой спектр фунгицидного и фунгистатического действия. Влияние на мицелий дерматофитов сопоставимо гризеофульвину, воздействие на почкующиеся грибы соответствует эффекту полиенов.

В количестве меньше 1 мкг/мл средство препятствует развитию многих штаммов болезнетворных грибов.

В дозировке 3 мкг/мл лекарство угнетает развитие бактерий рода Candida, Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, некоторых штаммов Salmonella, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes. Воздействует на Fusarium, Sporothrix, Cephalosporium, Cryptococcus.

В количестве больше 100 мкг на 1 мл оказывает влияние на Trichomonas vaginalis.

Очень редко грибы обладают резистентностью к препарату. Есть информация только о некоторых штаммах Candida guilliermondii.

Не зафиксировано резистентности к медикаменту после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдается резистентности у Candida albicans, которые резистентны к полиеновым антибиотикам в результате химической мутации.

Фармакокинетика

  • При наружном использовании после нанесения средства на пораженный участок оно плохо абсорбируется через кожный покров и почти не осуществляет системного воздействия.
  • Максимальная концентрация в сыворотке крови меньше уровня обнаружения.
  • При использовании лекарства интравагинально всасывание достигает 3-10% дозировки.

Большое количество средства в вагинальном секрете и малая концентрация в крови длится на протяжении 48-72 ч.

Метаболизм происходит в печени с появлением неактивных метаболитов, выводящимися почками и через кишечник.

Показания к применению

Клотримазол назначается для терапии грибковых кожных болезней, спровоцированных плесневелыми и дрожжеподобными грибами, дерматофитами и другими возбудителями, обладающими чувствительностью к лекарству:

  • кандидозный баланит или вульвит;
  • грибковое инфекционное заболевание наружного уха;
  • микоз складок кожи, стоп, туловища, кистей;
  • эритразма, разноцветный лишай.
  • Клотримазол в формах для интравагинального применения назначается:
  • при инфекционных заболеваниях гениталий, спровоцированных Trichomonas vaginalis или дрожжеподобными грибами рода Candida;
  • суперинфекциях гениталий, которые спровоцированы микроорганизмами, обладающими чувствительностью к препарату.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

  • повышенная чувствительность к главному и вспомогательным компонентам в составе;
  • первый триместр беременности;
  • период менструации (для интравагинальных форм лекарства).

С осторожностью применять медикамент в период грудного вскармливания.

Побочные действия

С неустановленной частотой возникают следующие нежелательные явления:

  • система иммунитета: аллергия, которая проявляется в виде одышки, крапивницы, пониженного артериального давления, обморока;
  • кожные покровы: раздражение, сыпь, жжение, зуд, отек, болевые ощущения или дискомфорт, шелушение.
  • При вагинальном применении с неизвестной частотой могут проявляться следующие отрицательные эффекты:
  • система иммунитета: аллергия, включая обморок, крапивницу, пониженное артериальное давление, одышку;
  • система пищеварения: болевые ощущения в животе;
  • половая система: жжение, покраснение, зуд, отек, язвы слизистой оболочки влагалища, высыпания и боль в области малого таза, болевые ощущения при половом акте, жжение в члене у полового партнера;
  • другие побочные эффекты: боль в голове.

Способы применения и дозы

Гель, крем, мазь и раствор предназначены для наружного использования. Крем наносят на поврежденную область кожного покрова 2-3 раза в день.

Для профилактических целей в отношении рецидивов терапия должна длиться хотя бы 2 недели после исчезновения всех признаков инфекционного заболевания.

Средство наносят на чистую сухую область поврежденной кожи. Перед процедурой следует вымыть кожу мылом с нейтральным рН. На стопы препарат наносят между пальцами.

Длительность терапии зависит от тяжести болезни, расположения ее очага, эффективности курса.

Длительность терапии при дерматомикозах составляет 3-4 недели, при эритразме — 2-4 недели, при разноцветном лишае — 1-3 недели, при кандидозном баланите и вульвите — 1-2 недели.

Время терапии может изменяться в зависимости от индивидуальных особенностей. Препарат следует использовать не меньше 3 недель. Для профилактических мер в отношении обострения инфекционных заболеваний рекомендуется продолжать использование на протяжении 1-2 недель после устранения всех признаков болезней.

Если спустя 7 суток курса не происходит улучшения симптоматики, требуется обратиться за врачебной консультацией.

Вагинальные суппозитории, таблетки и крем предназначены для местного интравагинального использования.

Средство вводят во влагалище перед сном, как можно глубже. Пациентка должна лежать на спине и немного согнуть ноги.

Рекомендуется использовать препарат на протяжении 6 суток в количестве 1 шт. Терапию можно повторить по назначению врача.

Лицам с кандидозным вульвитом или баланитом рекомендовано совместное использование Клотримазола в форме крема, который наносят наружно 2-3 раза в день на протяжении 6-12 суток на поврежденный участок.

Передозировка

При случайном употреблении лекарства внутрь вероятно возникновение рвоты, тошноты, головокружения.

Требуется провести симптоматическую терапию. При наружном использовании медикамента риск передозировки минимальный.

При интравагинальном применении лекарства в дозировках выше рекомендованных не наблюдалось каких-либо нежелательных явлений и состояний, угрожающих жизни. При случайном употреблении внутрь вероятно развитие тошноты, рвоты, анорексии, гастралгии, нарушения функции печени. Редко появляются галлюцинации, аллергия, сонливость, поллакиурия.

Специфический антидот не выявлен. Требуется выпить активированный уголь. Если есть необходимость, проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

При одновременном применении с амфотерицином В, натамицином, нистатином ухудшается эффект клотримазола.

При использовании медикамента интравагинально и совмещении с сиролимусом, такролимусом, принятыми внутрь, может увеличиваться уровень последних в крови. Поэтому необходимо контролировать состояние пациенток, чтобы вовремя обнаружить признаки передозировки. Если есть необходимость, измеряют уровень лекарства в плазме крови.

Другие лекарственные взаимодействия не выявлены и не предполагаются, так как резорбционная способность препарата минимальна.

Аналоги Клотримазола

Аналогами по действующему веществу является Кандид. При схожих показаниях в качестве аналога применяют Пимафуцин, Тербинафин, Кетоконазол, Тержинан, Флуконазол, Нистатин, Тридерм, Полижинакс.

Пимафуцин

Антимикотик. Главный компонент Пимафуцина — натамицин. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, вагинальных суппозиториев и крема. Производится в разных странах: в России, Индии, Румынии, Польше. Его можно применять даже в первом триместре беременности.

Тербинафин

Активным веществом является тербинафин. Выпускается в виде таблеток, мази, спрея и крема. Может использоваться при кандидозах, микозах волосистой части головы, онихомикозе, микозе кожных покровов. У препарата Тербинафин большее количество противопоказаний. Для его покупки требуется рецепт.

Кандид

Кандид выпускается в форме раствора, лосьона, порошка, крема, вагинальных таблеток, присыпки, геля. Кандид производится в Индии.

Кетоконазол

Активный компонент — кетоконазол. Производится в виде таблеток, шампуня, вагинальных суппозиториев. Таблетки назначаются для системной терапии, когда местное применение не дает ожидаемого результата. У лекарства большой список побочных эффектов и противопоказаний. Также средство запрещено беременным и кормящим женщинам, лицам с нарушением функции почек и печени.

Тержинан

Препарат Тержинан — комбинированный препарат, основными компонентами которого являются тернидазол, сульфат неомицина, преднизолон, нистатин. Выпускается только в виде вагинальных таблеток. Обладает широким спектром влияния: оказывает противогрибковое, противомикробное, противовоспалительное, противопротозойное воздействие. Назначается для терапии вагинитов.

Флуконазол

Главный компонент — флуконазол. Оба препарата обладают противогрибковым эффектом. Флуконазол чаще назначается при вагинальном кандидозе, микозе легких, инфекционных заболеваниях подкожной клетчатки.

Нистатин

Нистатин производится в формах для местного использования и в таблетках для приема внутрь. В основном назначается для борьбы с грибами рода Candida. Нельзя использовать во время беременности. Зато может использоваться для лечения и профилактики дисбактериоза.

Тридерм

Тридерм — комбинированный медикамент, активные вещества — бетаметазон, клотримазол, гентамицин. Выпускается в форме крема или мази. Оказывает противозудный, антиэкссудативный, противоаллергический, противовоспалительный и противогрибковый эффект. Может использоваться не только при микозах, но и при других поражениях кожных покровов: дерматите, нейродермите, экземе, лишае.

Читайте также:  Боли внизу живота при беременности, слева при беременности

Полижинакс

Полижинакс — комбинированное лекарство, которое производится в виде вагинальных таблеток и эмульсии для интравагинального использования в капсулах. Активные вещества — сульфат неомицина, нистатин, полимиксина В сульфат. Воздействует как на грибы, так и на бактерии.

https://www.youtube.com/watch?v=FZsoqLnaHM4

Смотреть все аналоги

Клотримазол для детей

Допускается использование у детей при наличии соответствующих показаний. Применяют лекарственные формы и дозировки, соответствующие возрасту. Требуется строго соблюдать инструкцию по использованию у детей разного возраста определенных лекарственных форм и по противопоказаниям у разных групп пациентов.

Клотримазол при беременности и лактации

Запрещено применять лекарство в период первого триместра беременности.

В ходе экспериментальных и клинических исследований не было выявлено, что использование медикамента во время беременности или грудного вскармливания негативно воздействует на состояние матери или ребенка (плода). Однако решение о назначении средства должен принимать врач в индивидуальном порядке.

Использование интравагинальных форм во втором и третьем триместре допускается в том случае, когда потенциальная польза для матери выше рисков для плода.

Запрещено наносить медикамент на грудные железы во время лактации.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии не следует употреблять алкогольные напитки, так как повышается риск развития негативных эффектов, ухудшается действие препарата.

Условия продажи

Клотримазол в аптеке отпускается без рецепта.

Условия хранения

Препарат требуется хранить в сухом, защищенном от попадания влаги и солнечных лучей месте. Температура не должна составлять более 25 оС.

Не допускать замораживания препарата.

Хранить в месте, куда не имеют доступа дети!

Срок годности

Срок годности для мази и таблеток составляет 2 года, для крема, раствора, суппозиториев — 3 года.

Производитель

Клотримазол Мазь для наружного применения:

  • МУРОМСКИЙ ПРИБОРОСТРОИТЕЛЬНЫЙ ЗАВОД, АО Россия
  • ВЕРТЕКС, АО Россия
  • Хиперион С.А. Румыния
  • СИНТЕЗ, ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий Россия
  1. Клотримазол-Акрихин Мазь для наружного применения АКРИХИН ХФК, АО Россия
  2. Клотримазол Суппозитории вагинальные АВЕКСИМА, ОАО Россия
  3. Клотримазол Крем для наружного применения:
  • ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, АО Россия
  • Седейт Хэлскэр (П) Лтд Индия
  • АТОЛЛ, ООО Россия
  • С К Медитек Прайвит Лимитед Индия
  • Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд. Индия
  • Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Израиль
  • Клотримазол Гель для наружного применения ЗЕЛЕНАЯ ДУБРАВА, ЗАО Россия
  • Клотримазол Крем вагинальный Эспарма ГмбХ Германия
  • Клотримазол Раствор для наружного применения КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, АО Россия
  • Клотримазол Таблетки вагинальные:
  • Седейт Хэлскэр (П) Лтд Индия
  • ФАРМАКОР ПРОДАКШН, ООО Россия
  • Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд. Индия
  • ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, АО Россия

Клотримазол-Акрихин Таблетки вагинальные АКРИХИН ХФК, АО Россия

Клотримазол-Акрихин Раствор для наружного применения Медана Фарма, Акционерное Общество Польша.

Флуконазол капсулы 150 мг 1 шт ➤ инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Капсулы

Состав

Флуконазол 150 мг;Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал прежелатинизированный; диоксид кремния коллоидный безводный; магния стеарат; натрия лаурилсульфат.

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Не обладает антиадрогенной активностью.Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.

; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%.Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата — 0,5–1,5 ч, Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л.T1/2 флуконазола составляет 30 ч.

Связь с белками плазмы — 11–12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.

Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч.

Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) — при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные.

После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания

Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом.

Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в т. ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др.

факторов, предрасполагающих к их развитию — лечение и профилактика. Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).

Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит. Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции. Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Гиперчувствительность к препарату (в т.ч.

к другим азольным противогрибковым ЛС в анамнезе);одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием ЛС, вызывающих аритмии), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь.Взрослым и детям старше 15 лет (массой тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6–8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем — по 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

Читайте также:  Поздние первые роды: 35 +

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз в сутки, продолжительность лечения — 7–14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д.

, эффективная доза обычно составляет 150 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней.При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 месяцев.

Некоторым больным может потребоваться более частое применение.При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг/сут.Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг/сут.

Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае — 300 мг (2 капсулы по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300–400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2–4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 месяцев и 6–12 месяцев соответственно.При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11–24 месяцев при кокцидиоидомикозе, 2–17 месяцев при паракокцидиоидомикозе, 1–16 месяцев при споротрихозе и 3–17 месяцев при гистоплазмозе.У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), в т.

ч. тяжелое.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч.

синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.Лечение: симптоматическое — промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей.

Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени.

Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%.

Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, т.к.

применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой (прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут) приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и цизапридом описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в).Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функций почек и печени следует прекратить прием препарата.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного.

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов.

В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.

Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *